Metil 2-cianoizonikotinat（CAS št. 94413-64-6)
Tveganje in varnost
| Razred nevarnosti | 6.1 |
Način izdelave
ciljno spojino pripravimo z oksidacijo, amidacijo in dehidracijo z metil 2-metil 4-piridinkarboksilatom (2) kot izhodnim materialom. njegovo strukturo smo potrdili z 1H NMR in MS, skupni izkoristek pa je bil 53,0 %. Učinke dovajalnega razmerja, kristalizacijske temperature, reakcijskega časa in drugih dejavnikov na produkt so proučevali z enofaktorskimi poskusi, procesne pogoje pa optimizirali: n(2):n (kalijev permanganat) = 1,0:2,5, kristalizacijska temperatura 0 ~5 ℃; n (metil 2-karboksil -4-piridinkarboksilat): n (sulfoksid) = 1,0:1,4, reakcija; reakcija dehidracije izbere sistem trifluoroocetni anhidrid-trietilamin kot dehidracijsko sredstvo. Postopek je enostaven za uporabo, reakcijski pogoji so blagi, enostavno je povečati proizvodnjo in ima dobro praktično uporabno vrednost.
Uporaba
Tobisostat se uporablja za zdravljenje kronične hiperurikemije protina. V primerjavi s tradicionalnim zdravilom alopurinol (analog purina) ne vpliva na presnovo purina in piridina ter aktivnost encimov in zmanjša sečno kislino. Učinek je močnejši, ni potrebno ponavljajoče se dajanje velikih odmerkov in varnost je boljša. Metil 2-ciano-4-piridin karboksilat je pomembna surovina za sintezo Tobisa.
