Telefon: +86 21 6460 6569
page_banner

izdelek

Bosutinib (CAS št. 380843-75-4) Predstavljena slika
  • Bosutinib（CAS št. 380843-75-4) 1

Bosutinib（CAS št. 380843-75-4)

Kemijska lastnost:

Molekularna formula C26H29Cl2N5O3
Molska masa 530,45
Gostota 1.36
Tališče 116-120 ºC
Boling Point 649,7±55,0 °C (predvideno)
Plamenišče 346,7 °C
Topnost Topen v DMSO, ne v vodi
Parni tlak 0-0 Pa pri 20 ℃
Videz Trdna
barva umazano bela do svetlo rjava
pKa 7,63±0,10 (predvideno)
Pogoj shranjevanja sobna temp
Stabilnost Stabilno 2 leti od datuma nakupa, kot je dobavljeno. Raztopine v DMSO lahko shranjujete pri -20 °C do 1 meseca.
Indeks loma 1,651
Študija in vitro Bosutinib ima večjo selektivnost za Src kot kinaze iz družine ne-Src, z IC50 1,2 nM, in učinkovito zavira od Src odvisno celično proliferacijo z IC50 100 nM. Bosutinib je znatno zaviral proliferacijo Bcr-Abl-pozitivnih celičnih linij levkemije KU812, K562 in MEG-01, ne pa Molt-4, HL-60, Ramos in drugih celičnih linij levkemije, z IC50 5 nM oziroma 20 nM , in 20 nM, bolj učinkovit kot STI-571. Podobno kot STI-571 bosutinib deluje na vlakna, ki transformirajo Abl-MLV, in ima proliferativno aktivnost z IC50 90 nM. Pri koncentracijah 50 nM, 10-25 nM oziroma 200 nM je bosutinib izrezal Bcr-Abl in STAT5 v celicah CML in fosforilacijo tirozina v-Abl, izraženo v vlaknih, kar povzroči inhibicijo fosforilacije Bcr-Abl, ki signalizira Lyn navzdol /Hk. Čeprav ne more zavirati proliferacije in preživetja celic raka dojke, lahko znatno zmanjša gibanje in invazijo celic raka dojke, IC50 je 250 nM, in izboljša medcelično adhezijo in membransko lokalizacijo β-katenina.
Študija in vivo Bosutinib je bil učinkovit pri golih miših, ki so nosile ksenotransplantate vlaken, transformiranih s Src, in ksenografte HT29 v odmerku 60 mg/kg na dan, z vrednostmi T/C 18 % oziroma 30 %. Peroralno dajanje bosutiniba mišim 5 dni je znatno zaviralo rast tumorjev K562 na način, ki je bil odvisen od odmerka. Velike tumorje smo izkoreninili z odmerkom 100 mg/kg, zdravljenje z odmerkom 150 mg/kg pa je odstranilo tumorje brez toksičnosti. V primerjavi z učinkom na presajeni tumor HT29 bi bosutinib v odmerku 75 mg/kg dvakrat na dan lahko zaviral rast tumorja pri golih miših s presajenim tumorjem Colo205; po povečanju odmerka ni bilo večjega učinka, vendar je bil odmerek 50 mg/kg kg odmerek ni imel učinka.

Podrobnosti o izdelku

Oznake izdelkov

Simboli nevarnosti Xi – draži
Kode tveganja 36 – Draži oči
Opis varnosti 26 – Če pride v oči, takoj izpirati z obilo vode in poiskati zdravniško pomoč.
WGK Nemčija 3
oznaka HS 29335990

 

Uvod

Bosutinib je dvojni zaviralec Src/Abl z IC50 1,2 nM oziroma 1 nM.

  • Prejšnja:
  • Naprej:
    • Tukaj napišite svoje sporočilo in nam ga pošljite

    sorodni izdelki