5-fluorocitozin(CAS št. 2022-85-7)
Tveganje in varnost
Kode tveganja | R40 – Malo dokazov o rakotvornem učinku R36/37/38 – Draži oči, dihala in kožo. R63 – Možna nevarnost poškodb nerojenega otroka |
Opis varnosti | S22 – Ne vdihavati prahu. S24/25 – Preprečiti stik s kožo in očmi. S45 – V primeru nesreče ali slabega počutja takoj poiskati zdravniško pomoč (pokažite etiketo, kadar koli je to mogoče). S36/37 – Nositi primerno zaščitno obleko in rokavice. S36/37/39 – Nositi primerno zaščitno obleko, rokavice in zaščito za oči/obraz. S27 – Takoj slecite vsa kontaminirana oblačila. S26 – Če pride v oči, takoj izpirati z obilo vode in poiskati zdravniško pomoč. |
WGK Nemčija | 2 |
RTECS | HA6040000 |
KODE ZNAMKE FLUKA F | 10-23 |
oznaka HS | 29335990 |
Opomba o nevarnosti | Strupeno/občutljivo na svetlobo |
Razred nevarnosti | DRAŽILNO, SVETLOBNI ČUTKI |
Toksičnost | LD50 pri miših (mg/kg): >2000 peroralno in sc; 1190 ip; 500 iv (Grunberg, 1963) |
5-fluorocitozin(CAS št. 2022-85-7) Uvod
kakovosti
Ta izdelek je bel ali umazano bel kristalinični prah, brez vonja ali rahlo dišečega. Rahlo topen v vodi, topnost 1,2 % pri 20 °C v vodi, rahlo topen v etanolu; V kloroformu in etru je skoraj netopen; Topen v razredčeni klorovodikovi kislini ali razredčeni raztopini natrijevega hidroksida. Pri sobni temperaturi je stabilen, pri mrazu obarja kristale, pri segrevanju pa se manjši del pretvori v 5-fluorouracil.
Ta izdelek je protiglivično zdravilo, sintetizirano leta 1957 in uporabljeno v klinični praksi leta 1969, z očitnim antibakterijskim učinkom na Candido, kriptokoke, barvilne glive in Aspergillus ter brez zaviralnih učinkov na druge glive.
Njegov zaviralni učinek na glive je posledica vstopa v celice občutljivih gliv, kjer pod delovanjem nukleopiin deaminaze odstrani amino skupine in tvori antimetabolit-5-fluorouracil. Slednji se pretvori v 5-fluorouracil deoksinukleozid in zavira timin nukleozid sintetazo, blokira pretvorbo uracil deoksinukleozida v timin nukleozid in vpliva na sintezo DNA.
uporaba
Antimikotiki. Uporablja se predvsem pri mukokutani kandidiazi, kandidalnem endokarditisu, kandidoznem artritisu, kriptokoknem meningitisu in kromomikozi.
Uporaba in odmerjanje Peroralno, 4~6 g na dan, razdeljeno na 4-krat.
varnost
Med dajanjem je treba redno preverjati krvno sliko. Bolniki z jetrno in ledvično insuficienco ter krvnimi boleznimi in nosečnice morajo uporabljati previdno; Kontraindicirano pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco.
Senčenje, nepredušno shranjevanje.